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药剂学综述范文1
一、20**年主要工作
(一)科技项目申报及实施工作
根据国家省州项目申报指南要求,认真整合科技项目资源,慎重优选科技项目。20**年,共向省科技厅申报项目7项,列项支持3项,补助经费80万元。特别是经过多方努力,经相关部门调研、评审,我县被省科技厅、省药监局授予首批“云药之乡”称号。向州科技局申报项目6项,列项支持4项。全力组织科技项目的实施,加强项目跟踪服务,管好用好科技专项资金,不断提高资金的使用效益。
(二)切实抓好水稻高产创建工作
根据省委、省政府“百亿斤粮食增产计划”的总体部署,20**年我县被省科技厅列入水稻高产创建示范区建设,项目经费40万元,并由县科技局组织实施。从2月份起,通过广泛宣传发动、层层技术培训、及时就位配套农资、集中防治病虫、入户下田指导,2.16万亩水稻高产创建工作进展顺利。9月**日经省州专家实地验收,百亩方亩产达988.77公斤,创楚粳28号世界记录。
(三)积极搞好科普宣传工作
围绕新农村建设,认真做好“解五难三项建设”。以“知识产权宣传日”、“科技活动周”、“科技下乡”、科普长廊为有效平台,开展有声有色的科普宣传普及工作。5月16日—22日,**县20**年科技活动周活动在全县全面展开。活动以“提高自主创新能力,推进大理科学发展——携手建设创新型大理”为主题,以科技成果展示、科技知识宣传、青少年科技创新活动、科技咨询服务、科技培训、卫生计生义诊医疗等为主要内容,采取多形式开展科普宣传。一是在县城、乡镇集市,人流量大、人口相对集中的地方开展科技宣传活动,并以寅街一中、弥城二小实施知识产权进校园试点。二是组织科技人员进村入户,开展实用技术培训及科普宣传活动。三是组织青少年开展科技创新活动。四是采取群众喜闻乐见的形式开展宣传活动。共有219人参加服务活动,展出科技成果展板1**块;发放各种科技资料59种49957份;播放电视广播27次,接受义诊健康咨询**27人次,接受科技咨询服务5789人次,悬挂粘贴宣传标语27条,出科技宣传专栏24期,开展实用技术培训18期;组织知识产权进校园活动3次;参加科技活动周的人民群众达2万多人。共创建村级科技活动室22个,科技示范村4个,补助经费17.2万元。
(四)积极做好知识产权宣传保护工作
县知识产权局结合“4·26”世界知识产权日、科技活动周、科技下乡等活动,开展知识产权“四进”、“二送”、“一咨询”:即进校园、进企业、进社区、进村组,送科技、送法律,解答咨询等活动。共申报专利6件,其中发明1件,实用新型2件,全县目前为止共有专利43件,居大理州第三位。
(五)修改完善科技激励机制,进一步优化科技发展环境
1、制定和完善科技创新激励政策。三月份,县委政府下发了《关于大力加强自主创新促进**经济社会全面发展的决定》和《**县科学技术进步奖励办法(试行)》,在应用推广先进科学技术成果,完成重大科学技术工程、计划、项目等方面,作出显著贡献的公民、组织给予评审奖励。
2、年初召开了全县科技工作会议,对20**年的科技工作进行了全面总结,安排布置20**年各项工作任务。动员全县大力开展全民创新活动,增强创新意识,倡导创新精神,加快创新型**建设步伐。
3、加强对乡镇科技工作目标管理考核。年初,在总结往年对乡镇进行科技工作考核的基础上,重新修定了考核标准,制定了新的考核办法,并强化日常管理。
(六)深入开展学习实践科学发展观活动
按照县委《学习实践科学发展观活动实施意见》的总体要求,制定了本单位学习实践科学发展观活动实施意见,组织全体干部职工深入学习实践科学发展观。采取个人学、集中学、相互交流学多种方式,引导党员干部把思想和行动进一步统一到县委政府的中心工作上来。进一步夯实党员领导干部贯彻落实科学发展观的思想理论基础,使学习实践活动与当前工作紧密结合,较好地完成了整个学习任务。
(七)全面贯彻落实党风廉政建设工作
廉洁自律,健全制度。结合机关作风整顿活动,我局在调查研究的基础上,进一步规范班子民主决策机制,完善学习、工作、财务等各项制度。对涉及单位的重大问题如财务开支、科技项目安排等问题均实行集体讨论,增强透明度,接受全体党员和单位职工的监督。
积极推行党务、政务公开民主监督制度。按照县委、政府的部署和要求,我局认真推行党务、政务公开民主监督制度。党支部坚持做到对党费收缴、发展党员等党务工作及时公布。政务公开重点公开了本单位的职能、办事程序、办法时限等群众比较关心的热点问题,增强工作的透明度。同时公开了干部职责、工作目标、完成情况,公开
了机关内部财务收支情况及其他大宗费用的开支情况。
二、存在的问题与不足
在全县科技人员的共同努力下,我县科技工作取得了一定的成绩,但也存在着一些问题,制约着各项工作的顺利开展。
(一)科技项目存在小散状况;
(二)工作创新力度不够;
(三)深入基层调研指导服务协调不够;
(四)知识产权宣传保护意识有待提高。
三、20**年科技管理工作谋划
今后一个时期我县科技管理要按照“12341”的思路开展工作。一是明晰职能定位。二是抓实两项重点(项目争取实施和实用技术培训普及)。三是强化三项建设(科技管理干部队伍建设、解“五难”工程建设、科技工作奖惩激励机制建设)。四是推进四项工作(知识产权宣传保护、县院校合作、公民科技素质提升、特色产业培引)。达到一个目标:建设与全省同步的创新型**,实现全省中等县的目标。
(一)抓好科技项目储备及申报实施工作
围绕已被认定的“云药之乡”这一机遇,做实药材产业,把以种植灯盏花为主的药材基地争取提高通过gap认证。实现与云南农大、云南农科院的县院校长期合作。做好热区水果开发项目的申报实施。全县争取上报省项目4个以上,经费200万元以上。州项目6个以上。
(二)实施好农民素质提升工程
围绕解决农民学科技难这一重点,认真抓好村级科技活动室、示范村建设及以乡镇为主体的科技辅导员培训,围绕地区产业发展,搞好实用实效科技培训。
(三)做好人才科技与地方优势资源的对接
从明年起,我县与云南农科院、云南农大建立长期合作关系,通过合作,不断提升我县传统产业,依靠科技,开发特色产业。
药剂学综述范文2
锌、钾和铁以及维生素A和维生素B也对指甲的生长非常重要,假如摄入不足也会有指甲出现横纹,治疗要及时补充。
一般对于指甲出现横纹的情况,多考虑是由于自身缺钙或者缺铁导致的,我建议你这种情况呢,是需要到医院去化验一下微量元素看看,明确病因以后在进行治疗是比较好的,或者是可以服用葡萄糖酸锌片和硫酸亚铁片和维生素C等药物来进行治疗试试的,平时注意多吃蔬菜才可以啊。
指甲中出现的横向痕纹有可能是身体内缺锌元素指甲的变化与机体的组织器官的功能低下,组织结构的破坏、萎缩等病理变化都是密切相关的。
(来源:文章屋网 )
药剂学综述范文3
[关键词]白芍;赤芍;芍药苷;芍药内酯苷;血虚证;红细胞;血红蛋白
白芍[1]为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根,是中医常用补血药,苦、酸,微寒,归肝、脾经,具有养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳的功效,用于血虚萎黄,月经不调,自汗,盗汗,胁痛,腹痛,四肢挛痛,头痛眩晕。赤芍[2]为毛茛科植物芍药P. lactiflora Pall.或川赤芍P. veitchii Lynch的干燥根,是中医常用活血药,苦、微寒,归肝经,具有清热凉血,散瘀止痛的功效,用于热入营血,温毒发斑,吐血衄血,目赤肿痛,肝郁胁痛,经闭痛经,瘕腹痛,跌扑损伤,痈肿疮疡。市场调查表明[3]流通的赤芍主要为芍药P. lactiflora野生品的根,与白芍来源一致。二者在临床上不混用,白芍长于养血敛阴,赤芍长于凉血活血。
白芍有补血之效,常与当归、熟地黄等配伍,可以治疗血虚诸证;赤芍具有清热凉血,活血散瘀之功,临床应用中赤芍亦可以用于补血,当患者血虚有瘀时,可将白芍替换为赤芍,或者赤芍与白芍同用,利用赤芍能活血祛瘀并有补血作用,使患者瘀血去而新血生,以达到补血和祛瘀的功效。但临床上常主要以白芍为补血药,可能与赤芍能活血散瘀而耗血有关。
现代研究表明,赤芍和白芍含有单萜类物质,包括芍药苷、芍药内酯苷等[4-5],芍药苷具有明确的补血作用[6],但对芍药内酯苷的药理作用研究较少。本实验通过赤芍、白芍和芍药苷、芍药内酯苷补血作用的对比研究,探讨白芍补血作用的有效成分。
1材料
1.1动物 雄性昆明种小鼠,体重(22±2) g,由北京维通利华实验动物有限公司提供,许可证号SCXK(京)2012-0001。
1.2药品 受试药:白芍水提物、赤芍水提物、芍药苷、芍药内酯苷。白芍水提物制备:取白芍饮片加水12倍,浸泡2 h,加热煮沸,水提1.5 h,过滤,滤渣再加水10倍,加热煮沸,水提1 h,过滤,合并滤液,浓缩,烘干,称重,得白芍水提物,出膏率为30%。经HPLC测定,含芍药苷7.35%,芍药内酯苷4.18%。赤芍水提物制备:取赤芍饮片同上法制备得赤芍水提物,出膏率为36%。经HPLC测定,含芍药苷7.62%,含芍药内酯苷为0。芍药苷、芍药内酯苷制备:自制,纯度均高于96%。阳性药:四物颗粒,吉泰安(四川)药业有限公司,批号1206064。经HPLC测定,芍药苷质量分数为0.536%。
1.3仪器与试剂 Beckman Coulter Ac. T 5血细胞分析仪,Ac. T 5diff Rinse(批号03202C21926),Ac. T 5diff WBC Lyse(批号16502B02838),Ac. T 5diff Fix(批号17602E07007),Ac. T 5diff Hgb Lyse(批号04802A0170),以上均由美国Beckman Coulter. Inc生产。
2方法[7]
2.1白芍和赤芍补血实验 适应性喂养后,将90只小鼠按体重随机分成9个组,即正常对照组、血虚模型组、四物颗粒组(2.5 g·kg-1)、白芍3个剂量组、赤芍3个剂量组,每组10只。对照组、模型组每天灌胃蒸馏水,白芍组给予白芍2,1,0.5 g·kg-1(按生药量计,下同),赤芍组给予赤芍2,1,0.5 g·kg-1。按每10 g体重灌胃0.2 mL给药,每日1次。
小鼠连续给药7 d,然后进行为期2周的造模。模型组、四物颗粒组、白芍组、赤芍组隔天由眼底静脉丛放血0.3 mL,次日温水游泳20 min,同时每天饲料按75 g·kg-1体重控制,自由饮水,造模期间仍继续给药。于第0,7,14天眼眶采血40 μL,检测血象。
2.2芍药苷和芍药内酯苷补血实验 分组与实验方法同上。其中芍药苷分别给予120,60,30 mg·kg-1,芍药内酯苷分别给予120,60,30 g·kg-1。
2.3统计学方法 实验数据采用SPSS软件进行One-way ANOVA统计学分析,结果用±s表示。
3结果
3.1赤芍、白芍对红细胞数量的影响 造模第7天,与对照组比较,模型组的红细胞数明显降低(P
3.2赤芍、白芍对血红蛋白含量的影响 造模第7天,与对照组比较,模型组的血红蛋白含量明显降低(P
3.3芍药苷、芍药内酯苷对红细胞数的影响 造模第7天,与对照组相比,模型组的红细胞数明显降低(P
3.4芍药苷、芍药内酯苷对血红蛋白含量的影响 造模第7天,与对照组相比,模型组的血红蛋白含量明显降低(P
4讨论
白芍和赤芍是临床常用中药,其功效有别,赤芍长于清热凉血散瘀,白芍长于敛阴补血柔肝。《注解伤寒论》云“芍药,白补而赤泻,白收而赤散也。”[8]赤芍、白芍中含有的成分较相似,二者均含有单萜苷类成分,如芍药苷、氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等,其中芍药苷是药典[1-2]规定的控制赤芍和白芍质量的成分。赤芍、白芍功效迥异,都用芍药苷控制质量无法明确区分二者。研究[9]发现市售赤芍中含有较多的芍药苷,但芍药内酯苷的含量极少;白芍中含有芍药苷,同时芍药内酯苷的含量较赤芍中多。本研究对赤芍、白芍及其提取物中芍药苷和芍药内酯苷进行含量测定,结果发现赤芍中芍药苷的含量相对较高,但不含芍药内酯苷;白芍中含有芍药苷和芍药内酯苷,与文献报道一致。芍药苷与芍药内酯苷是同分异构体,芍药苷的药理作用已有较多的研究报道,由于芍药内酯苷较难分离纯化[10],其单一成分药理作用的文献报道较少。已有研究[11]发现,赤芍、白芍对失血法致小鼠血虚模型均有补血作用,而本实验的对比研究也证实了该报道。赤芍与白芍均含有芍药苷,临床补血药常选用白芍,白芍中除芍药苷外的其他成分如芍药内酯苷补血作用的研究就很有意义了。
血虚证是临床常见病症,多由生血无源、失血过多、大病亏虚等不同原因引起。目前关于复制血虚模型的方法主要有放射线辐照法、腹腔注射环磷酰胺法和综合放血法3种。本实验采用综合放血法,模拟大量失血,使小鼠“有形之血不能速生”,并结合温水游泳,每日限食等措施,使得小鼠“无形之气”不能固益,血液亏损且新血化生不足,表现为外周血象血细胞数明显降低,从而复制出血虚模型。综合放血法所致的血虚模型与传统中医理论契合,是补血实验常用模型。
四物汤是中医传统的补血方剂,由当归,川芎,白芍,熟地黄等组成,具有较好的临床疗效,并已经开发研制出中成药四物颗粒。已有研究表明,四物颗粒[12]对综合放血法致血虚小鼠具有补血作用,故本实验采用四物颗粒作为阳性对照药。文献[13]中四物颗粒对小鼠补血实验的用量为9~2.25 g·kg-1,本实验根据四物颗粒说明书的服用量计算出小鼠的用量大约为2.5 g·kg-1;采用HPLC测定四物颗粒中芍药苷的质量分数为0.536%,故2.5 g四物颗粒中含芍药苷13.4 mg。按药典白芍饮片中芍药苷的含量限度1.2%计算,相当于1.12 g白芍,与本研究中1 g·kg-1白芍剂量相似。实验结果也表明2.5 g·kg-1四物颗粒能升高该模型小鼠的红细胞数与血红蛋白含量,具有补血作用。
实验结果显示,2 g·kg-1白芍、赤芍均能在第7天和第14天升高小鼠的红细胞数与血红蛋白含量;1 g·kg-1白芍亦能在第14天升高血红蛋白的含量,而1 g·kg-1赤芍作用不明显;同剂量组相比,白芍组的红细胞数和血红蛋白含量有升高趋势,但无统计学差异;表明赤芍和白芍对该血虚模型均有补血作用,白芍的补血作用略优于赤芍。
芍药内酯苷各剂量组的红细胞数和血红蛋白含量均有升高,芍药苷仅120 mg·kg-1剂量组的红细胞数和血红蛋白含量升高,即芍药内酯苷的起效剂量为30 mg·kg-1,芍药苷的起效剂量为120 mg·kg-1。同剂量组对比发现,芍药内酯苷的红细胞数和血红蛋白含量皆较芍药苷升高(P
本研究首次探讨了芍药内酯苷的补血作用,发现芍药苷和芍药内酯苷对综合放血法模型小鼠均具有补血作用,芍药内酯苷对该模型起效剂量低、作用强,补血作用更好。依据此实验结果推测,芍药苷是赤芍、白芍具有补血作用的共同有效成分;芍药内酯苷是白芍补血作用优于赤芍的物质基础,可作为白芍在补血作用上区别于赤芍的特征有效成分。本实验采用了综合放血法血虚模型,该模型的造模原理符合中医“血虚”的病因,对小鼠外周血象中红细胞和血红蛋白数影响较明显,但是该模型白细胞数量变化不明显,因此,芍药苷和芍药内酯苷其他模型的补血作用还有待进一步研究。
[参考文献]
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Comparative study on effects of blood enriching on mouse model of blood
deficiency syndrome induced by compound method of bleeding, starved
feeding and exhausting of Paeoniae Radix Alba and Paeoniae
Radix Rubra, paeoniflorin and albiflorin
ZHANG Jian-jun*, HUANG Yin-feng, WANG Li-li, LI Wei, WANG Jing-xia, WANG Chun, QU Sheng-sheng
(School of Preclinical Medicine, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100029, China)
[Abstract] Objective: To study the effects of blood enriching on mouse model of blood deficiency syndrome of Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra, paeoniflorin and albiflorin. Method: Building the mouse model of blood deficiency syndrome induced by compound method of bleeding, starved feeding and exhausting of swimming, extract from Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra were given during modeling. The amount of RBC,HGB were detected after the treatment. Based on the amount results of RBC,HGB and the paeoniflorin content,albiflorin content in Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra, the same model and the same method were used to comparatively study the effect of blood enriching of paeoniflorin and albiflorin. Result: At the 7th day, the amount of RBC and HGB in model mice was significantly increased (P
药剂学综述范文4
【关键词】志室穴;疏密波;第三腰椎横突综合征
doi:10.3969/j.issn.1004-7484(x).2013.11.767文章编号:1004-7484(2013)-11-6938-01第3腰椎横突综合征是独立的病症。由于解剖上及功能上的特点,第3腰椎横突成为最易损伤的部位,故不论是在动力性损伤或静力性劳损的腰腿痛患者中,本病是最多见的病症之一,是积累性损伤引起的急慢性肌筋膜腰痛的一种表现。随着现代社会发展,办公化的普及,学习和工作上的压力,久坐引起的腰腿痛患者越来越多,而且趋于年轻化。本科室自2009年9月――2013年5月期间,运用疏密波刺激双侧“志室”穴治疗第三腰椎横突综合征86例,操作简便,疗效显著,作者现总结如下:1资料与方法
1.1一般资料观察病例共86人,全部来自2009年9月――2013年5月期间在延吉市中医医院针灸科门诊治疗的患者,男性51例,女性35例,年龄18-55岁,平均年龄46岁,单侧21例,双侧65例。
1.2诊断标准病例均符合国家中医管理局中医病证诊断疗效标准[1]中第三腰椎横突综合征诊断标准:①有突然弯腰扭伤、长期慢性劳损或腰部受凉史。②多见于从事体力劳动的青壮年。③一侧慢性腰痛,晨起或弯腰疼痛加重,久坐直起困难,有时可向下肢放射至膝部。④第三腰椎横突处压痛明显,并可触及条索状硬结。⑤X线摄片示第三腰椎横突过长或左右不对称。
1.3纳入标准①符合上述诊断标准;②年龄18-55岁;③同意参与本研究,签署知情同意书。
1.4排除标准①骨髓炎及严重骨质疏松患者;②有严重腰椎间盘突出症、腰椎先天畸形、腰椎管狭窄症、腰椎滑脱及有马尾神经症状者;③妊娠期妇女及精神病患者。
1.5治疗方法
1.5.1选穴志室(双侧):在腰部,第二腰椎棘突下,旁开3寸。
1.5.2针刺方法针具:0.25×40一次性无菌不锈钢毫针。患者俯卧位,常规消毒后,直刺1寸-1.2寸,用平补平泻手法,使患者有酸胀或麻木感即可。然后接G6805-Ⅰ型针灸治疗仪,采用疏密波,使局部稍稍隆起,患者能承受为度,留针30min,10天为1疗程。一般1-2疗程。
1.6疗效观察
药剂学综述范文5
【关键词】 口服药物;药物吸收;生物药学;影响因素
1 生物药剂学概要
1.1 生物药剂学内涵 20世纪60年代后,随着药物化学和药剂学研究的深入、药物动力学的产生和发展而形成此药学新学科。它是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间关系的学科。
1.2 生物药剂学研究目的 生物药剂学的研究目的是正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,以使药物发挥最佳的治疗作用。它的产生,积极地影响着药学工作者的研究思路与工作方法,为提高药物研究水平与临床应用水平产生积极的作用。
1.3 生物药剂学研究内容 生物药剂学通过定量研究不同药物或不同药物在不同个体内的吸收、分布、代谢和排泄规律及其影响因素,揭示了药物的剂型因素、人体的生物因素与药效之间的关系。对生物药剂学学科的理解,有赖于对其定义中的药物效应、剂型因素、生物因素三个要素的理解。
2 药物吸收机理
膜转运是重要的生命现象之一,在药物的体内吸收、分布及排泄过程中起着十分重要的作用。药物的吸收必须通过膜转运。口服给药后经胃肠道吸收,包括胃、小肠、大肠,其中以小肠吸收最为重要。药物的吸收机理主要分为药物膜运转和胃肠道结构分析。
2.1 药物的膜运转
2.1.1 生物膜的结构与性质 细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。细胞膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。其中膜脂包括磷脂、糖脂和胆固醇。生物膜具有流动性、半透性和不对称性的性质,这与物质转运、细胞融合、细胞分裂、细胞表面受体功能等关系密切。
2.1.2 药物转运机制 细胞通道转运是指药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。这是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道,是多数药物吸收的途径。药物转运机制主要包括被动转运、主动转运、膜动转运、促进扩散等。药物的转运机制是个非常复杂的过程,药物以何种机制吸收与药物的性质和吸收部位的生理特征密切相关。
2.2 胃肠道的结构 胃肠道是口服药物的必经通道,由胃、小肠、大肠三部分组成。
其中胃中吸收机制主要是被动扩散,口服药物在胃内停留30-40min,大部分崩解、分散和溶出。液体剂型能与胃壁更好地接触,有利于药物通过胃粘膜上皮细胞吸收。
而小肠是药物的主要吸收部位,也是主动转运吸收的特异性部位,此外还有被动转运,小肠液的pH约5-7,是弱碱性药物吸收的最佳环境。
大肠有效吸收表面积比小肠小的多,药物吸收也比小肠差。除直肠给药和结肠定位给药外,只有一些吸收很慢的药物,在通过胃与小肠未被吸收时,才呈现药物吸收功能。结肠是特殊的给药部位,可作为多肽类药物口服吸收部位,大肠中药物的吸收也以被动扩散为主,兼有饱饮和吞噬作用。
3 影响口服药物吸收的生物药剂学因素
3.1 生物因素
3.1.1 消化系统因素 消化系统因素主要包括胃肠液PH值、胃排空率、肠内运行、食物影响以及胃肠代谢作用。
消化道中不同的pH环境决定弱酸性和弱碱性物质的解离状态,分子型药物比离子型药物易于吸收;胃肠道中酸、碱性环境可能对某些药物的稳定性产生影响。与胃粘膜接触机会和面积增大的药物,在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。特别对于需立即产生作用的药物(如止泻药),胃空速率会影响药效的及时发挥。肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的接触面积,有利于难溶性药物的吸收。食物一方面可改变胃空速率,因而可以延缓或减少药物的吸收,另一方面由于进食后组织器官的血流量增加,药物的生物利用度增大。消化道黏膜内存在着各种消化酶和肠道菌丛产生的酶,能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失去活性,对药物疗效有一定的甚至很大的影响。
3.1.2 循环系统因素 循环系统因素包括胃肠血流速度与血流量、肝首过作用、肠肝循环、胃肠淋巴系统等因素。
血流量可影响胃的吸收速度;血流量对小肠吸收影响不显著,因为小肠黏膜有充足的血流量。肝首过效应愈大,药物被代谢越多,其血药浓度也愈小,药效会受到明显的影响。有肠肝循环的药物在体内贮留时间长,某些药物血药浓度形成双吸收峰。药物在消化道中的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运,淋巴系统的转运几乎可忽略,但对大分子药物的吸收有重要作用。
3.1.3 疾病因素 常见的疾病因素有胃酸缺乏的患者,其胃的pH的变化能影响药物从剂型中的溶出及吸收;腹泻时,肠内容物快速通过小肠而能降低药物的吸收,或改变肠绒毛生理功能干扰吸收等等。
3.2 药剂因素
3.2.1 药物的理化性质
3.2.1.1 药物的解离度 对弱酸性或弱碱性药物而言,由于受胃肠道内pH值的影响,药物以未解离型(分子型)和解离型两种形式存在。细胞膜的类脂结构决定了脂溶性较大的未解离型分子容易通过。
3.2.1.2 脂溶性 脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水性体液中而使药物吸收率下降;因此,口服药物应具有适宜的亲水亲油性。
3.2.1.3 药物的溶出 口服固体药物制剂后,药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。
3.2.2 药物在胃肠道中的稳定性 有些药物由于胃肠道的pH值或者受消化道中菌丛及其内皮细胞产生的酶的作用,使口服药物在吸收前产生降解或失去活性。
3.3 剂型与制型因素
3.3.1 剂型与药物吸收 剂型(dosage form)中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量。口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
3.3.2 制剂与药物吸收 制剂处方加入辅料以及制备工艺都会对药物吸收产生一定的影响。加入辅料虽然可以增强主药的均匀性、有效性和稳定性,但许多辅料对固体制剂的吸收可能会有影响,无生理活性的辅料几乎不存在而且辅料之间或辅料和主药之间都有可能产生相互作用而影响药物的吸收,这种影响采用一般的鉴别方法、含量测定及崩解度试验等不易检测出来,只有通过体内研究才能识别。辅料包括黏合剂、稀释剂、崩解剂、剂、增稠剂等等,而制备工艺则包括混合、制粒、压片、包衣等技术。
4 总 结
综述全文,药物的生物药剂学性质对口服药物的吸收有着重要的影响,其中药物的溶解性、稳定性、膜的通透性等制主要因素。同时,药物在制剂处方设计、药物结构设计、临床用药方法上应该突出生物药剂学性质的影响。
参考文献
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[2] 刘建平.生物药剂学与药物动力学[M].人民卫生出版社,2011:P1-28.
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[4] 高坤,孙进,何仲贵.肠道转运蛋白在药物吸收中的重要作用[J].药学学报,2006,41(2):97-102.
[5] 李高,方超.药物肠道吸收的生物学研究方法[J].中国药学杂志,2002,37(10).
药剂学综述范文6
1.1教学方式的调整
1.1.1采用引导式案例教学传统的教学方式,是以老师讲授为主体,是“一堂灌”的模式,学生上课忙着记笔记、课后整理笔记、考前临时“抱佛脚”背笔记,整个过程学生大部分是被动接受,思考的比较少,造成教学效果不理想,学生考完试的同时也基本忘完了[2]。为改善此现象,笔者在该课程的讲授中,采用了引导式案例教学方式。如在剂型的讲解中,通过提问、讨论的方式,以“为什么要开发该剂型该剂型的处方组成是什么该如何制备质量该如何评价”为主线,进行讲解。特别是在新剂型的讲解中,以电视广告宣传的药品为切入点,“该剂型与普通剂型最大的区别是什么这种特殊的释药方式是如何实现的有什么特殊的辅料该剂型的质量评价的关键点是什么”,通过这种引导式讲课,不断的抛出问题,会引起学生极大的学习和思考兴趣。再比如:通过“齐二药事件”使学生深刻理解药用辅料同样重要;通过安徽华源“欣弗”事件,以临床上使用该药品后出现的不良事件为讨论起点,最终由老师给出事故的起因,使学生深刻理解最终灭菌制剂灭菌工艺及严格执行药品生产质量管理规范(GMP)的重要性,同时也使学生理解了不同灭菌方法、灭菌参数的含义及无菌制剂的相关检查方法。
1.1.2采用多媒体教学对于制剂相关设备、药物新剂型的原理等方面的讲解,传统的板书和老师的上课讲授,使学生较难理解,也很抽象。通过采用多媒体,将设备,特别是企业车间的现场设备,通过拍成图片,制成动画、甚至对制剂的车间生产过程进行录像,会极大得提高学生的兴趣,也使学生对课程内容加深理解。如片剂的压片过程,通过flas制作,可以形象的将单冲压片机、旋转式压片机的结构原理、压片运行过程形象的反映出来;如一步制粒过程,通过flas,可以形象的将物料在机器内部的“流化状态”情况、喷雾的方式、一步制粒的原理及其与其他制粒方式的最大区别点均能很好的反映出来,非常便于学生理解。
1.2作业的布置传统的作业布置,无非是老师上课讲的重点,学生通过查阅教材,基本可以回答。但笔者通过几年的教学发现,对于这种可从书本上“现成”找到的答案,学生并没有多大的做题兴趣,且抄袭率较高。鉴于这种情况,笔者在作业方面适当的加大课外知识(特别是前沿性知识)的作业布置(甚至以小论文、综述的形式),可以引起学生的学习兴趣,也同时使学生对该课程有了更深刻的理解和认识。如“你对‘质量源于生产’和‘质量源于设计’两种观点如何理解?”;“通过查阅文献,举例说明包合技术、固体分散技术在新药开发中的应用”;“请说明水分散体和普通包衣有何区别?已上市的水分散体产品有哪些?其应用及生产厂家各是什么?”;“举例说明缓释片的设计原理并阐述相关关键辅料的作用及其生产厂家”;“举例说明经皮吸收制剂的设计原理”等等。通过这些作业题,使学生扩展知识的同时,也了解了市场的相关产品,使其扩大视野,甚至对其以后的就业都有很好的帮助,同时,也可以大大减少学生的作业抄袭现象。
1.3考核方式传统的主干课程考核,一般均采用期末闭卷考试,基本上是“一张卷子决定成绩”,且学生大部分是突击复习、突击考试,考完试后真正能掌握的知识并不是很多,纯粹是为了考试而考试。鉴于工业药剂学的实用性、重要性、内容复杂性,笔者在该课程的成绩评定方面,采用平时成绩+期末考试成绩,且加大平时成绩在总评成绩中的比例(占40%),平时成绩由考勤(5%)、作业及小论文(25%)、上课问题回答情况(10%),这样可督促学生重视平时的学习。
2实践教学的改革
工业药剂学是一门理论和实践联系非常紧密的课程,制药工程专业的学生必须重视工业药剂学实验、实践过程。笔者就我校的工业药剂学实践教学总结如下:
2.1加大综合性、设计性实验传统的实验教学,大多是验证性实验,学生基本上是照着书本、按部就班地“模仿”实验。这种方式在锻炼学生的动手操作能力方面可以起到一定作用,但对于学生的处方设计能力、制剂生产过程中存在的问题分析能力以及积极思考、探索的能力锻炼力度不够。我校的工业药剂学实验在验证性实验的基础上,加大了综合性、设计性实验的数量,使学生从文献的查阅、原辅料的准备、处方的设计、制剂的生产加工实施、所得产品的质量检测到产品质量的原因分析全称独立参与。如炉甘石混悬剂的制备、阿司匹林片剂的制备、茶碱缓释片的制备、维C注射液的制备及稳定性考察。传统的实验,老师会给出处方和制备过程,学生“照做就行”,结果部分学生做完了还不清楚处方设计的原理。将这些实验改为设计性实验,老师不给处方等资料,只提前给出题目,由学生提前分组查阅资料、设计处方和制备工艺、领取所需辅料、并进行实施。结果不同组的学生处方不同,制备工艺不同,结果不同,学生就会产生很强的好奇心和探索精神。“我们的结果为什么不如其他组好?他们和我们组有什么不同?原因是什么?等等”。通过这些设计性实验,使学生对常见剂型,混悬剂、普通片剂、缓释片、注射液的处方组成、制备工艺、质量评价、稳定性考察有了整体的认识和学习,实验效果较好,学生实验的积极性、知识的探索性得到了很大提高。
2.2建立制剂生产线,模拟企业生产过程为使学生在学校更好的理解制剂生产加工过程,我校建立了一条固体制剂生产线,包括粉碎、混合、制粒、干燥、压片、抛光、包衣等相关设备及制剂的相关检测设备,供学生操作使用。学生以分组的形式,从查阅资料,设计处方到实际生产、检测、问题分析,全程由学生独立完成。通过这种亲临一线的锻炼方式,使学生完全深刻地理解了固体制剂的生产过程,也熟悉了固体制剂常见问题的原因分析和相关设备的使用,为学生的就业奠定了较好基础。
2.3建立实习基地作为实践性较强的课程,让学生到企业一线参与制剂的生产、检测,对培养学生的质量意识、规范操作意识;熟悉制剂的现代化生产过程、相关管理制度;熟悉相关的仪器设备的维护、操作等方面均有很重要的意义。为此,我校与中国医药城及江苏省内多家药企达成了校企共同培养人才协议,这些企业既包括小型的新药研发公司,也包括化学药、中药及生物工程制剂生产企业,以满足不同学生的需求。
3结语