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有机合成的常用方法范文1
关键词：合成技巧 分离技巧 分析测试
中图分类号：O621.3 文献标识码：A 文章编号：1672-3791（2014）04（c）-0243-01
任何理想的有机合成设计方案均为纸上谈兵。如何将合成设计付诸于实验中，并获得圆满成功，则是有机合成成败的关 键。[1]能工巧匠，行家里手，均在各自的活动领域里都有自己的“绝活”。庖丁解牛，虽然他没有学习过解牛的解剖知识，也没有对解牛的过程作过种种设计方案，但他却能掌握解牛的技术与下刀工序。在解牛过程中对工具的运用得心应手，达到了“自由”境界。这说明庖丁在实践中不仅具有解牛的技能，还自由地掌握了解牛的技巧。在实验室里，有机合成化学家对有机合成实验的操作更是一个极其复杂的过程，更加需要长期实践和熟练掌握实验技巧。
有机合成实验是化学家的科学创造活动，不但遵循有机物的客观规律，进行物质间化学反应，而且这些合成化学家们还根据自己的需要，精心设计合成反应操作，运用自己的创造才能，让这些化合物在反应瓶中犹如活的灵魂，有规律地从新结合起来。所谓实验技巧就是有机合成化学家运用特定的物质原料和合成手段创造科学艺术品，表达其创造思想的技能。这些技能在多次反复的实验过程中，趋于自动化、完美化。实验技巧依照实验目的可分为：合成反应实验技巧、分离实验技巧、产物结构分析测试确证技巧。这些技巧在有机合成实验中是密切相关的。
1 有机合成试验技巧
有机合成的第一步，就是原料在特定条件下向产物转化的合成反应实验。一个目标分子能否在实验室里被合成出来，关键取决于合成反应实验的成败。[2]我们都知道，不同的化合物具有不同的化学性质和物理性质；不同的有机合成反应所需求的反应仪器设备和实验条件都是不同的。因此在有机合成实验中，原料与反应器和反应条件的协调选择是非常重要的。加料顺序，反应体系中各化合物的浓度变化，实验条件的严格控制等等都影响着有机合成反应的进程。在有机合成实验中许多人为因素也影响着有机合成反应的进行。因此这里讲有机合成反应实验技巧就是合成者对上述诸方面因素的艺术性运用和处理技能。作者在此仅举一简单例子说明有机合成实验技巧。（见图1）。
丙烯清和3-氧吡啶内翁盐的1，3-偶极环加成反应是在无水无氧的条件下热回流进行，为了排除反应体系和反应过程中氧气的存在，通常采用反应体系在氮气保护下进行。如此说来反应进行四十个小时，那么势必要消耗一定的氮气。为此作者在实验中发现，采用下面的反应装置也能达到上述条件要求。在反应开始前，体系用氮气排气，经过换气过程，然后关闭氮气保护系统，打开体系通向保护气球的活塞。这样反应体系在回流反应中压力的改变用保护球来调节。如此反应体系既能隔绝空气，保护反应物之间的正常反应，又使得体系压力保持平衡平稳，节约了大量的氮气。如此小小的一个气球即起到了保护作用又起到了压力平衡作用，这就是作者在研究工作中运用了气球的特殊功能，又综合上述反应特点，使上述反应顺利进行的实验技巧。有机合成实验是一项技术性能特别强的实验操作技巧，必须在长期的工作中，总结经验，大胆创新，反复体验，才能达到一种自由的境界。熟能生巧是每个有机实验操作者的至理名言。
2 分离试验技巧
完成了一个有机合成反应，接有就是我们所要的化合物与非所要的化合物的分离操作过程。化合物的分离纯化方法很多，不同化学性质和物理性质的化合物有不同的分离方法。随着科学技术的发展，化学分离方法也不断更新改进完善。气相色谱、高效液相色谱是近年来发展起来的有机化合物分离的有效方法。但是最经典的蒸馏、萃取、重结晶、薄层层析、柱层析也是我们常用的分离方法，要有效地从复杂体系中分离出所要的化合物，对化合物性质、数量、存在状态和各种分离方法了如指掌的熟悉，都是非常有用的，分离技巧也就体现一个操作者对上述情况掌握的尺度。
3 化合物分析鉴定确证技巧
化合物分子结构的分析是有机合成的重要组成部分。有机合成的诞生与发展也依赖于分析技术和测试手段的发展与完善。本世纪六十年代以前，化合物分子结构的化学分析法占主导地位，[3]随着磁技术、红外技术、顺磁和电镜、质谱等先进分析技术和仪器的发展，使化合物分子结构的分析确证趋于方便简单。但是化学分析法目前仍然不失为一种有效的方法。化学分析法和仪器分析法的相互补充在现代分析化学中仍然是十分有效的。因此作为合成化学工作者既要掌握基本的化学分析手段，也要求掌握仪器分析的技巧。所谓化合物分子结构分析技巧就是对化学分析法和仪器分析法掌握的熟练程度。
参考文献
[1] 叶飞，黄长干.有机合成化学[M].北京：化学工业出版社，2010：51.
有机合成的常用方法范文2
[关键词]化学合成药物；绿色合成；发展趋势
一、化学合成药物的绿色化
绿色有机合成是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂，选择具有高选择性、高转化率，不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成，其目的是通过新的合成反应和方法，开发污染最低、能源消耗最少的先进合成方法，从根本上消除或减少环境污染。近年来，实现绿色合成的几种可行的途径如下：（1）使用环境友好催化剂，提高原子利用率。有机合成中，减少废物的关键是提高原子利用率，所以在选择合成途径时，除了考虑理论产率外，还应考虑和比较不同途径的原子利用率。如二联苯的合成，常规方法是以pdc12为催化剂，以含苯基的有机汞化合物为原料在吡啶中进行，但操作过程较为复杂，原子利用率低。若以具有高反应活性的GaP纳米晶为催化剂，就可以直接以苯为原料，一步合成得到二联苯。（2）使用环境友好介质，改善合成条件。传统的有机合成中，有机溶剂是最常用的反应介质，但是有机溶剂的毒性和难以回收，又使之成为对环境有害的因素。（3）采用洁净的有机电合成。电化学过程是洁净技术的重要组成。由于电解一般无需使用危险或者有毒试剂，且通常在常温、常压下进行，所以在绿色合成中独具魅力。例如，实现自由基环化反应，常规的方法是使用过量的三丁基锡烷，过程中存在的问题是原子利用率低、使用和产生着有毒的锡试剂。利用天然、无毒、手性的维生素B12为催化剂，进行催化反应，可在温和、中性条件下完成。（4）运用高效的多步合成技术。在药物的合成中，往往涉及分离中间体的多步骤反应。为实现绿色合成，研究发展的串联反应是非常有效的。串联反应包括有一瓶多步串联和一瓶多组分串联。前者是仿照生物体内的多步链锁式反应，使反应在同一反应器内从原料到产物的多个步骤连续进行，无需分离出中间体，又不产生相应的废弃物。后者是涉及至少3种不同原料的反应于同一反应器中进行，而每步反应都是下步反应所必需的，而且原料分子的主体部分都融进到最终产物中，是一类高效的合成方法。
二、化学合成药物发展趋势
（1） 从药用植物中发现新的先导化合物并进行结构修饰、发明新药，是21世纪合成新药研究的重要部分。尤其是由于细胞及分子水平的活性筛选方法的常规化和分离技术的精巧化，有可能从植物中发现极微量的新的化学结构类型。同时，通过现代的筛选模型重新发现20世纪已经筛选过的植物化学成分的新用途，也为合成新药研究提供了更多的成功机会。（2）从天然来源发现新结构类型抗生素已经很困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，不合理的使用抗生素，使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会得到特别发展。（3）组合化学技术应用到获得新化合物分子上，是仿生学的一种发展。它将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，再结合高通量筛选来寻找到一些具有活性的先导化合物。（4）有机化合物仍然是21世纪合成药物最重要的来源。化学合成药物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治疗药物。当今世界大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物。（5）20世纪六七十年代，仪器分析（光谱、色谱）学科的逐渐形成，加快了化学合成药物开发的速度。进入21世纪，一批带有高级计算机仪器的发明，分离、分析手段的不断提高，特别是分析方法进一步的微量化等将使化学合成药物的质量更加提高，开发速度也会进一步加快。（6）药理学进一步分枝化为分子药理学、生化药理学、免疫药理学、受体药理学等，使化学合成药物的有效药理表现更加具有特异性。21世纪，化学合成药物会紧密地推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展，使其不但具有更好的药效，毒副作用也会更加减少。（7）利用计算机进行合理药物设计的新药研究和开发，展现出良好的发展前景。21世纪，酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明的，这给利用已阐明这些“生物靶点”进行合理药物设计，从而开发出新的化学合成药物奠定了坚实的基础。（8）防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。（9）分子生物学技术的突飞猛进、人类基因组学的研究成就，将对临床用药产生重大影响，不但会有助于发现一类新型微量内源性物质，如活性蛋白、细胞因子等药物，也为化学合成药物研究特别是提供新的作用靶点奠定了重要的基础。
综上，药物的绿色合成作为新的科学前沿已逐步形成，但真正发展还需对常规的有机合成进行不断的改革和创新。
参考文献
有机合成的常用方法范文3
【关键词】差异性的导向合成；目标性的导向合成；药物的合成
【中图分类号】TQ460 【文献标识码】A 文章编号：1004-7484（2012）-04-0690-02
1.差异性的导向合成
差异性的导向合成，是尽可能的获取某个结构上多样性合并复杂性的集合体，这使逆合成分析中的逆向推理无法发挥应有的作用。在差异导向合成中，需设计正向合成的路线，Schreiber提出的“正向合成分析法”，能有效提高合成路线的多样性、复杂性以及效率。其中多样性主要包含3个因素，即为立体化学、分子骨架以及组分的多样性等。Schreiber专门合成一个包含3000多个独特小分子的结构，并利用多种不同的组分进行团化，从而合成得到有机的小分子库，这种组分主要包括：硫醇、伯醇、酸性氯化物以及羟胺等［1］，有效证实了组分的多样性。与此同时，应加强控制试剂分子自身的立体，以逐步实现立体化学的多样化特征。对于差异导向合成的复杂性，主要来自于多数复杂性表现的反应，或者来自于反应底物的构象。在生物学的合成过程中，需借助蛋白和蛋白质之间的密切联合作用，才能有效促进其的合成。然而，在现实操作中，由于各种天然产物的结构较为繁琐，进而阻碍小分子的相互作用，对此，在研究差异合成的复杂性中，应认真分析其的影响因素，以便找出解决的方案。
2.目标性的导向合成
在药物合成的过程中，目标性的导向合成具有长远的发展历程。早在1967年前，Corey EJ等人就已给出逆合成分析的相关原理，并将其选为目标合成分子的主要方法，其合成的原理，并非充分理解及认识反应底物，而是完全掌握产物的结构特征。其次，通过某种方式，将这种目标分子进行拆开，使各个结构的单元，能根据未知或者已知的反应进行组合。经过反复循环，将某个结构复杂的分子，拆分成若干个结构单一的化合物。近些年来，这种合成方法已被广泛运用于各个领域。
3.差异性的导向合成在药物合成中的具体应用
差异性的导向合成在药物合成中受到广泛应用，具体体现于：首先，合成及筛选非聚合有机小分子的化合物。其次，通过固相有机的合成方法加以研制，以下对其的相关应用具体介绍。
咪唑环作为组氨酸与其脱羧基代谢物组氨的重要部分之一，具有特殊的质子承受及供给能力。与此同时，咪唑环对多数蛋白质中活性部分的金属离子具有较强的亲和力，至今已成为多数蛋白质控制剂的药效重点。其中，左旋咪唑在慢性肝炎的药物治疗中受到广泛运用［2］。利用液相合成的方法合成咪唑，将62芴甲氧羰酰氨己酸与羧基苯甲醛固定于Wang树脂上，使其产生相应的一级胺及醛，其次将AcOHN、H4OAc和一级胺及醛进行缩合，最后，利用三氟乙酸CH2Cl2进行洗脱反应物。根据这一方法合成的药物，其的咪唑纯度较高，适用于初级的药物首选。
根据相关实验证明，噻唑二酮的衍生物，具有抵抗细菌、抵抗惊厥以及抵抗糖尿病的作用，其中，罗格列酮与匹格列酮是二期糖尿病的主要药物，目前在市场上较为常见。在这些药物中，其分子结构的固相合成方法报道较多，但多数报道均反映其的合成方法较为复杂或者条件过于苛刻。据相关报道，52芳基亚烷基绕丹宁的固相合成方法，主要包括以下几个方面：首先，将绕丹宁酸依次连接至Rinkamide的树脂与Wang的树脂上，再利用甲基巯基乙酸酯作为咪唑环的代替物，从中取出绕丹宁的那一部分。最后，将化合物中的C25位活性亚甲基［3］，在高温110°C的条件下，选取甲苯作为溶剂，与芳香醛进行缩合。通过此方法合成的52芳基亚烷基绕丹宁纯度较高，生产效率也较为稳定，不因醛上代基团的大小不同而发生改变，非常适用于具有酸碱敏感链接剂参与的反应。
4.目标性导向合成在药物合成中的实际应用
鞭毛虫毒素，简称CTX3C，是腰鞭毛虫进行分泌后的一种毒素，从属于神经毒素，并在400多种鱼的体内均有出现，对此，每年在热带与亚热带地区，均有2万多人由于食用海味而导致中毒。而导致其死亡的原因，主要来自于鞭毛虫毒素。对此，应加强腰鞭毛虫活性的分析及研究，以研制另一种新型的抗体药物。鞭毛虫毒素的分子结构十分复杂，每一个分子结构均由大小不一的元环组成，总共13个元环，其中12个环是顺式的稠合，仅有1个元环是螺旋式的，对此，CTX3C的分子结构，应呈现阶梯状［4］。首先，通过下图化合物中(2)、(3)的选择性，进行乙缩醛化的反应。其次，进行交换的反应，以连接后面的双键，从而得出CTX 3C分子的整体构架，其的产率高达75%。
柳珊瑚酸作为一种活性的物质，是从多种海洋生物中提取而得。其是一种全新的乙酰胆碱酶控制剂，其中的成分能有效治疗老年痴呆症。其的分子含有三环的结构，通过光环化的反应后，能将其的分子简单化成含有苯环衍生物的产物，并将其作为苯与醛的代替物。目标性的导向合成，通常用来合成分子结构较为复杂的药物，或者应用于天然产物的合成中。目标分子经过逆合成的分析后，能将若干个不一样的合成部分，在碎片的偶联反应中结合而成。在目标合成中，应重视反应立体的选择性，但由于分子结构的特殊性，造成研究分子结构的多样性极其有限，进而导致所合成的药物，难以满足有机小分子的合成数量及效率要求差异性的导向合成，便因此应运而成。
5.结束语
目标导向合成是一种常规的合成思维方式，在有机大分子、候选药物以及天然药物的合成中受到广泛应用。然而差异导向合成作为一种新型的合成思维方式，将其应用于有机小分子药物的备选合成中，能在短期内迅速合成及选择较多的化合物，以适应当代药物设计与合成对化学药物多样性的探索需求。对此，差异性的有机合成在药物的研究中占重要地位。
参考文献
［1］ 国海光.醋酸钯合成及其在药物合成中的应用研究进展［J］.广东化工，2010(02).
［2］ 李付刚，陈毕峰.喹唑啉类抗癌药物的合成研究进展［J］.精细与专用化学品，2010(02).
有机合成的常用方法范文4
关键词：三维课程目标；设计科学方法；科学素养
文章编号：1008-0546（2013）07-0052-03 中图分类号：g633.8 文献标识码：b
doi：10.3969/j.issn.1008-0546.2013.07.018
2012年9月22日，江苏省高中化学骨干教师培训提高班在江南大学举办。笔者有幸参加并被邀请在无锡市辅仁高级中学上了一节示范课，课题是苏教版《有机化学基础》 “重要有机物之间的相互转化”。在课堂上，我和学生之间不仅在进行着知识的学习，更感觉是在进行着人文情怀的互动并享受着这一过程的快乐。笔者茅塞顿开，这不就是我们苦苦寻觅新课程理念下课堂教学追求的理想境界吗？如果我们每一节课都能有这样的效果，我们的学生和教师将是多么快乐，新课程倡导的理念不就水到渠成了吗？心情兴奋之余，顿生将感悟变成文字的念头，以期和各位同仁分享。
一、三维课程目标在目前教学中的现状及原因分析
新课程观认为，新课程理念的核心是提升学生的科学素养，而科学素养的提升要靠三维课程目标在学生身上统一和谐的发展。目前的高中化学教学不少是这般情形，教材是执行新课程标准的实验教科书，而在实际教学中，相当一部分教师只是考虑知识目标的落实，有经验的教师还能关注学生基本技能的训练和培养，至于“过程与方法”、“情感态度和价值观”等较高层次方面的目标就很少有人“问津”了。造成这一现状的原因主要有：
1. 教师的态度不端正
相当一部分教师只是看重学生的考试分数，而现在的考试也只能考查学生的化学知识和运用化学知识解决问题的能力（即做题能力），学生这两方面以外的能力再强在考试中也体现不出来。所以，平时的教学没必要去关注学生科学素养的提高。
2. 教师的认识不到位
不少教师认为，课程标准中的三维目标彼此是孤立的、互不影响的，实现不实现后两方面的目标对知识和技能这一基本目标没有影响，对学生的考试成绩当然也不会造成损失。
3. 实际操作有困难
知识和技能目标尤其是知识目标相对于三维目标中的其他目标达成较为容易，操作起来也简单得多，从课程标准、教科书或教辅资料上便可信手拈来，而其他目标很少有现成的。
二、三维课程目标的内在联系及实际操作的关键
根据马斯洛的需要层次理论，较高层次的需要满足以后，追求高一级的需要就成了驱动行为的动力。这一理论同样适用于三维课程目标的实现。教学实践表明，只要教学方法恰当，学生在实现了知识目标这一层次后，都有强烈渴望再学习高层次目标的动机。这时，若能因势利导、科学设计，包括基本技能、过程与方法、情感态度和价值观等在内的高层次目标都将会一个个顺利达成。而当达到了三维目标的最高境界，再回过头来看看前面的目标只能算作身后的一串串“脚印”吧。因此，我们教师务必要转变观念，认识到三维目标的达成是相辅相成的，没有“过程与方法”、“情感态度和价值观”等高层次目标的实现，不仅学生的科学素养是不完整的，知识和技能等目标也缺少鲜活的生命力，形同无源之水，必将是会枯竭的。
在三维目标中，知识目标是包括基本技能、学科思想方法、情感态度和价值观等在内的诸多高级目标达成的载体，实现由化学知识到这些高级目标的跨越需要靠一个或几个过程的渐变和积累，而教师的智慧和创造性就体现在能否选用科学的方法去创设有效的过程，使学生具备足够的化学技能，形成必要的学科思想方法，同时产生相应的情绪体验，长期积累，形成稳定而积极的态度和价值观。基于以上认识，教师进行教学设计的核心也就是要在新课程理念指导下，依据课程标准对本节课知识方面的要求，充分挖掘如化学基本技能、学科思想方法、情感态度和价值观等目标，根据知识特点、学生情况，创造性地设计科学的方法，从而创设出有意义的教学过程。
三、教学设计和课堂实录（片断）
四、创设情境，调动学生的积极情绪，助推高层目标的顺利达成
美国教育家约翰·杜威精辟指出，在学
校中学生形成的最重要态度就是要有想继续学习的愿望。基于这种观点，课堂教学设计还需要考虑学生能够继续学习和有继续学习的要求。解决学生能继续学习的问题就是要根据学生的最近发展区设计问题的难度和梯度。这里重点介绍在本节课如何激发学生有进一步继续学习化学的愿望的。
1. 通过联系生活实际让学生感到化学是真实而有用的
（1）上课前，在学生入座后即播放一组生活中有机合成材料的图片和《化学是你，化学是我》的歌曲，用如下导入语激起学生学习本节课的欲望：同学们在一首《化学是你，化学是我》的歌曲中欣赏了一组有机合成材料的图片，你知道我们身边、身上哪些是有机合成材料做成的呢？饮料瓶、透明胶带、涂改液、（树脂）镜片等（同时展示实物）。有机合成材料重要吧？你想不想自己合成有机材料呢？
（2）每道题目，都给出相关物质的真实的和学生比较熟悉的用途。例如，设计由乙烯制备乙酸可能合成路线的探究活动中，首先呈现给学生如下情景：乙烯是石油产品裂解气的主要成分，乙酸是人类使用最早的酸，用途极为广泛，不仅是日常调味品——醋的主要成分，更是化学工业重要的基础原料。再如，在以乙烯为原料合成乙二酸二乙（醇）酯时，给学生呈现这样情景：乙二酸二乙（醇）酯主要用作溶剂、染料中间体，及油漆、药物的合成等。在以乙醇和对苯二甲醇为原料设计制备pet的合成路线流程图时，呈现给学生如下情景：聚对苯二甲酸乙二醇酯（pet）是合成纤维的第一大品种，在生产生活中有着广泛的应用，如用作塑料饮料瓶、衣服的面料等。每一道题目中的有机物，无论是原料还是要合成的产物，都尽可能多地联系到它们的实用价值，让学生感受到我们进行的学习活动的确是真实的、有用的，以增强他们的学习兴趣。
2. 通过激发学生的责任感和爱国热情调动学生的积极情绪
（1）在乙烯制备乙酸的三种可能的合成路线的选择时，问学生：假如你是一位化工厂的工程师，你如何从中选择？
（2）在三道有机合成结束后，饱含深情地讲述：今天我们一起成功合成了三种有机物，不过这都是在纸上、在教室里，相信同学们在不久的将来能合成真正而有价值的有机材料，以回报祖国、造福人类。
青年人，有激情、有理想、有责任感，只有唤醒他们身上的激情和责任，才能让他们树立远大理想，充分发挥他们的学习潜能。
3. 通过应用总结的规律和方法，让学生产生成就感
（1）在总结有机物的合成路线选取的主要依据后，引导学生以乙烯为原料合成乙二酸二乙（醇）酯。
（2）在总结有机合成路线常用方法以后，鼓励学生独立以乙醇和对苯二甲醇为原料合成pet。
设计练习应用所总结出的规律和方法，不仅是检查规律和方法的掌握情况，从某种意义上来讲更能促使学生产生成就感和自豪感，从而激发学生进一步学习的热情。
一堂公开课准备的时间更长一些，思考的方面更全一些，所以感悟会更多一些。但作为一名教师有义务执行、落实国家对课程改革的要求，有责任为祖国培养具有科学素养的未来建设者，平时的课堂教学设计不要忘了我们的义务和责任。
参考文献
[1] 中华人民共和国教育部. 普通高中化学课程标准 （实验）[s]. 北京：人民教育出版社，2003：7～27
[2] 王祖浩. 普通高中课程标准实验教科书：有机化学基础[m]. 南京：江苏教育出版社，2009：85～86
有机合成的常用方法范文5
关键词： 高职教育；CBE理论；医疗卫生专业有机化学教学
中图分类号：G642.0 文献标识码：A 文章编号：1006-4311（2013）16-0263-03
0 引言
在国家大力发展职业教育和高等职业教育办学指导思想不断成熟、培养目标逐步明确的形势下，为适应卫生事业发展改革对医药卫生职业人才的需求，高职医药卫生专业有机化学教学必须体现构建和谐社会对技能型、高素质劳动者的需求、教育部门的培养目标、医药卫生部门的用人需求三者的紧密结合。有机化学又是高职院校医药卫生类药剂、医学检验、护理、药学、中药制药、影像及药品经营与管理等专业一门十分重要的文化基础和专业基础课程。结合宝鸡职业技术学院医学分院实际情况和本人二十多年的教学体会，本文对高职医学专业有机化学教学从以下几个方面分析研究。
1 有机化学是生命科学-医学的支柱
早在十七世纪初，有机化合物被认为是“有生命机能”的神秘物质，随着科学的发展，科学家们在实验室里由无机物成功地合成了有机物。例如1828年德国化学家魏勒用典型的无机物——氰酸钾和氯化铵成功合成尿素。之后，又有醋酸（1845年）和油脂（1854年）等许多有机物合成了。在陆续人工合成的成千上万种有机物的实验事实面前，化学家摆脱了生命力学说的束缚，促进了有机化学发展。如今，许多蛋白质、核酸、激素等大分子的生命物质也都可以人工合成。有机物有了准确定义：碳氢化合物极其衍生物。研究有机化合物结构、性质、合成方法、应用以及它们之间的相互转化和内在联系的科学叫有机化学。有机化学是化学的一个重要分支。
医学的发展和进步离不开有机化学。有机化学是医学的基础，与人体健康息息相关。①医学的研究对象是人体，人体组织是由蛋白质、核酸、脂肪、糖类、维生素等许多有机物质组成。人体的生命活动如呼吸、消化、循环、排泄及器官的各种生理活动，都是建立在体内的许多有机化学反应基础上的。②医学的目的是预防和治疗疾病，药物是预防、治疗疾病的主要武器。无论中药还是西药，都是有机物。疾病治疗的作用和效果都是建立在药物的化学结构和化学性质的基础之上的。③运用有机化学的原理和方法诊断疾病。医学活动首先始于疾病的诊断，临床上常运用化学原理和方法进行诊断。例如测定有机物血糖、尿糖、血酮体的含量，能够进行糖尿病的诊断；测定血液中有机物转氨酶活性的变化，能反应肝和心肌的功能等。
有机化学的成就在许多方面促进了医学科学的进步，反过来医学科学提出的课题也启示和推动了有机化学的发展。生命现象的物质基础和有机物分子的生物功能是医学研究的主题；有机化学理论和实验的成功，为现代医学的诞生和发展打下坚实基础，20世纪初，有机化合物糖、维生素、血红素等生物小分子研究成功，20世纪50年代有对核酸、蛋白质等生物大分子研究突破，21世纪初，基因组工作框架图组装完成，确定了人体细胞核中遗传性DNA的全部物质。这一切为人类根治疾病、延长寿命展现了光明前景，几乎所有生命科学中的问题都要接受有机化学的挑战。
高职医药卫生专业学生毕业后将一生从事医疗工作，应该学好有机化学课程。美国化学家布莱斯罗指出：“考虑到有机化学在了解生命过程中的重要性和药物对健康的的重要性，在医务人员的正规教育中包括不少有机化学课程一事就不足为奇了…，今天的医生要为化学在人类健康中起着更大作用的明天做好准备。”
2 高职医药卫生专业教学理念及CBE教学模式
2.1 高职医药卫生专业教学理念 职业教育的目的不仅仅是传授学科或专业知识，而是形成学生从事某种职业的能力或职业技能，培养职业能力是职业教育的核心。高职医学专业教学的培养目标定位为：以服务为宗旨、以就业为导向、以岗位需求为标准，培养与我国社会主义建设要求相适应、与就业岗位要求相符合，为医疗卫生事业发展服务的技能型的高素质劳动者。教学过程体现“以就业为导向、以能力为本位、以发展技能为核心”的职业教育理念，理论知识强调“必须、够用”、符合高职卫生职业教育生源的特点和就业的需求；强化技能培养，包括专业技能、就业技能、创业技能；体现统一性与灵活性的结合。教学内容模块化，可根据不同医学专业特点选择和组合教学内容模块以培养特色人才。强调“宽口径、重实用”的思路，优化课程结构，精选教学内容。“宽口径”是指教学内容覆盖面宽，力求使学生医学专业素质的内涵得到拓宽；“重实用”是指教学内容实际、实用，紧密联系医疗卫生工作岗位实际需求和职业资格考试、相关职业考试大纲的要求。
2.2 CBE理论 CBE含意是基于能力的教育或以能力为基础的教育，强调对学生能力特别是职业能力的培养。能力特别是职业能力是不能通过灌输而使学生掌握的，必须通过学生积极而主动的活动来培养。这一套教学方法由以下几个部分组成：
①市场分析方法，通过对人才市场的分析，确定何种职业人才是市场所需要的。
②DACUM方法，将从事该职业所需要的能力逐级分解成若干项综合能力和专项能力。具备若干专项能力则具有或形成一项综合能力，具备所有的综合能力后，就具备了从事该职业的职业能力。
③开发教学内容，即开发学生学习指导书（学习包）。根据各项技能的内容和要求，开发相应的教学内容，即学习指导书。内容包括学习这项技能应了解或掌握的相关理论知识和实践教学内容。学习包才是真正的教学内容。4是教学方法和学生的学习方法。强调学生积极主动地学习，教师只是教学活动指导者、组织者的角色。
高职院校教师主要考虑CBE理论3开发教学内容及4教学方法和学生的学习方法。本文根据中国社会文化的特点、高职院校教育的环境特点、学生学习的特点，借鉴并适当调整CBE理论，探索形成适合我国高职医学专业有机化学课程教学体系。
3 建立高职医疗卫生专业有机化学课程模块体系
3.1 高职医药卫生专业有机化学课程的任务和要求（课程目标）
①学习有机化合物的分类、异构和命名方法。
②掌握有机化合物的重要的化学性质和实验室制备、工业制备方法，并具有较强的实验操作技能和技巧。
③能根据教学大纲和培养目标的要求，运用所学的基本理论、基本知识和基本技能，熟练有机化合物的性质反应、制备方法与合成线路的选择、结构推导等内容。
④培养和发展一定的空间想象和表达能力，了解重要有机化合物的结构特征、空间结构以及反应机理，提高思维能力和自学深造能力。
⑤培养认真负责的工作态度和严谨细致的工作作风，培养良好的实验操作技能。
3.2 高职医疗卫生专业有机化学理论知识规划 高职院校基本是中专学校整合升格形成，各校的教材选取上有很大随缘性。一本好的教材在于其专业针对性、教育层面的适用性和培养目标的差异性。我校医学分院选用华中医科大学出版社出版、我参与主编的《有机化学》教材。这本教材依据专业特点精选出与医学培养目标密切相关的、最基本的、最活跃的有机化学内容，把化学知识与生命科学知识有机融合起来。依据这套教材构建的理论教学内容分为有机化学概述、各类有机化合物、立体异构、有机生命化合物及有机合成四大模块。
①第一是有机化学概述模块 就是第一章绪论，属基础有机化学。主要讲有机化合物的价键理论、有机物分子中的电子效应、有机反应机理、有机反应的类型、有机化合物的分类。对于必需的反应机理，从学生已有的结构知识，特别是价电子结构入手分析，有利于学生理解。
②第二是各类有机化合物模块 是有机化学重点之一。包括内容有：链烃、脂环烃、芳香烃、卤代烃；醇酚醚、醛和酮、羧酸及其衍生物、取代酸、有机含氮化合物、萜类和甾族化合物。
这一部分主要学习有机小分子的分类、结构、异构、命名、物理性质、化学性质、制备方法和重要的有机化合物应用等基础知识。首先使学生对各类有机物结构、化学原理和基本反应做必要的纯化学的深入理解，再教会学生把有机化学反应规律渗透到生命科学中去，了解有机物的特殊性及医药学功能，理解生物合成的有机化学过程。例如：取代酸水杨酸本身就有解热镇痛作用，但因对肠胃刺激大，所以不能直接服用。在临床上最早使用其钠盐（即水杨酸钠）作为解热镇痛和抗风湿的药物，却常常引起呕吐甚至胃出血，停止使用。后来将水杨酸合成为乙酰水杨酸（即阿司匹林），其作用要比水杨酸钠持久，还可减轻对胃肠黏膜的损伤。由于科学发展不断显示出含杂原子的N、P、S的有机物在生命体中的重要地位，因此，特别加强了对这3个杂原子形成的有机衍生物-硫醇、硫醚、胺类、酰胺、重氮、偶氮的结构和应用教学。最后，以两类重要天然产物萜类和甾族化合物的的结构和生命作用结束这部分。
③第三是立体异构模块 主要内容包括构象异构、顺反异构体、对映异构。这部分首先掌握相关概念，熟悉旋光异构的表示方法和命名，同时了解顺反异构和旋光异构在性质上的差异及在医药上的应用。理论教学与实际应用相结合，激发学生的学习兴趣。如讲授手性碳原子化合物的对映异构，结合手性药物的生理作用、药效差异很大。例如四环素类抗生素具有抗菌作用，但如果C4上的二甲氨基构型发生改变，生成C4差项异构体，原有的抗菌作用消失，而且对人体具有毒性。又如左旋氯霉素有抗菌作用，而其对映体右旋氯霉素没有此疗效。
④第四是有机生命化合物及有机合成模块 这部分不仅是现代有机化学重要组成，而且还多是前沿性的医学热点。具体内容包括：糖类；氨基酸、蛋白质、核酸；杂环化合物和生物碱；酯类、；药用高分子化合物；有机化合物的合成。
首先学习各类大分子有机化合物的重要化学反应及常用的增长和缩短碳链的方法；各类官能团形成的途径及官能团之间的互相转化规律，并注意官能团的保护和占位。杂环化合物学习放在糖类和酯类之后，把有机小分子和大分子有机物联系起来，为后续蛋白质、核酸学习打下基础。氨基酸、蛋白质、核酸是除糖之外的最重要的生命物质基础，了解编码氨基酸结构和性质，为理解肽和蛋白质的复杂结构和化学性质及揭示生命奥秘、研制新药奠定良好的化学基础。介绍核酸的结构到遗传的携带和传递，体会核酸在生命体的生存和繁衍的主宰地位。
有机合成是有机化学的中心，它不仅要合成自然界含量稀少、使用广泛的有机物及药物，也要合成自然界不存在的、具有重要意义的有机物。应用重要的反应规律，如苯环上取代反应的定位规律、不对称烯烃的马氏加成规则以及卤代烃和醇的扎依采夫消除规则、碳链的增长和缩短方法规则、官能团的转化方法规则、官能团的保护等方法规则，选择有机合成路线。熟悉格林试剂、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二乙酯等典型试剂在有机合成中的应用。了解一些药物如：盐酸胍法辛、氨酚酸钠、吡洛芬等的化学合成实例。以生产过程为任务，讨论其生产中的反应物性质、反应条件、反应本质等。当一种有机物有几种不同的合成路线时，选择反应步骤少、原料便宜易得、操作简单、副反应少、产率高、三废很少、对环境污染很小的合成路线。
3.3 高职医疗卫生专业有机化学学生实验内容规划 由以下三个模块组成，根据不同专业选择组合下列模块实验内容。
①有机化学实验的基础知识模块。包括有机化学实验室规则、有机化学实验室安全知识（有机化学实验室安全规则、有机化学实验事故的处理）、有机化学实验常用仪器简介、有机化学实验报告的书写等。
这部分采用传统的老师黑板讲解很难面面俱到，应用多媒体技术教学，将抽象的规则要求、仪器用法、实验事故处理等直观、动态的展示出来。改变实验条件如温度、反应物等，会出现不同结果现象。犹如身临其境，弥补实验课不足，教学效果好。
②有机物的性质、制备与基本操作实验模块。包括：熔点的测定及温度计的矫正；蒸馏和沸点的测定；水蒸气蒸馏；减压蒸馏；葡萄糖溶液旋光度的测定；烃与卤代烃的性质；醇、酚、醛、酮的性质；羧酸极其衍生物、取代羧酸的性质；含氮化合物和糖类化合物；乙酸乙酯的制备；乙酰水杨酸（阿司匹林）的制备与纯化；肉桂酸的制备；乙酰苯胺的制备；对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因）的制备；从茶叶中提取咖啡因实验教学是从理论到实践再认识再提高的过程，它不是理论知识的简单验证，而是培养学生动手能力，更是培养学生综合运用理论知识解决实际问题能力的重要途径。对于经典的理论与验证基本技能训练实验，对学生有基础和能力解决的问题，采用启发式、提问式。对学生难于理解和容易出现的问题采取讲授法，主要教学目标是双基培养，故主要采取教授法、演示法，并要求学生反复进行操作，达到规范操作、运用灵活的程度。
③有机化学实验设计与考核模块。考核可选下列内容：证明水杨酸结构中有醛基和酚羟基；证明水杨酸结构中有羧基和酚羟基；证明乳酸是α-羟基丙酸；证明乙酰乙酸乙酯中的互变异构现象；证明葡萄糖含有多个相邻的羟基、游离的醛基含量极少。
有机化学实验考核的目的是检测并巩固有机化学实验基本操作技能，运用所学知识和技能，独立完成简单的实验设计及相关实验的操作，提高综合分析问题和解决问题的能力。在所列试验项目中，每个学生根据本人的兴趣选择其中一项，选择同一题目的为一组。设计方案内容包括实验原理、仪器和试剂、实验步骤。经老师审阅修改的实验方案，由学生完成一切步骤，包括试剂配制和样品预处理，并要准确记录。不要求实验结果的一致，重在研究过程，实验完成后对实验结果进行讨论评审。
4 提高高职医疗卫生专业有机化学课程教学质量的途径
4.1 引导学生分析就业形势，加强有机化学与医学的联系，激发学习兴趣 高职医疗卫生专业的学生普遍认为他们毕业后从事医务工作，有机化学是公共基础课，对他们用处不大。另外学生以前接触了无机化学，例如酸、碱、盐、氧化物等多数见过，比较直观，而有机物结构复杂抽象，开始学习没有形成体系，觉得难学后来甚至放弃学有机化学。21世纪所需要的医务工作者，不仅要懂得专业理论知识，更要是懂得医疗保健、延年益寿的高素质、能力强的复合型应用人才。近年来，高职院校医学类毕业生及本科、研究生人数在剧增，高职院校医学类毕业生在县、市级医院就业受到很大冲击，只能到村、乡、镇卫生所工作。而村、乡、镇卫生所的医疗条件不齐全，附近乡民医疗卫生知识缺少，偶然突况多，医务工作很复杂。要求医务工作者不仅要会治病救人，又要组织卫生科技宣传活动，他们必须具备一定的药物结构、性质、来源、药效及副作用知识，像遗传科学及氨基酸、蛋白粉等保健药物的知识更应具备，这些都是有机化合物知识。
4.2 树立“以人为本”的教学理念，灵活运用“提问-答疑”互动教学方法，营造和谐课堂气氛 “以人为本”的教学理念是充分发挥学生自主性和创造性的主体作用，让学生成为学习的真正主人。还要真正解放学生，不用考试、作业等条条框框压迫学生。学生大胆思考，才能提出和教师不同见解，这才是学生主动参与教学，以“教师为中心”转移到“学生为中心”。教学改变满堂灌的方法，教学过程要善于向学生随时提问，同时鼓励学生向老师质疑，教师更要恰当解释疑问，使授课成为提出问题-分析问题-解决问题-又不断提出新问题的过程。例如：学习单糖的性质时，提问学生单糖的结构怎样？醛基、酮基、邻羟基各有什么性质？然后一起归纳多羟基醛或多羟基酮的单糖性质。提问式教学可以使学生把过去所学知识与现在要学的知识联系起来，活跃了课堂气氛，是学生对老师的讲授引起共鸣并达到同步思维。
参考文献：
[1]魏俊杰，刘晓冬.关于21世纪医学专业有机化学课程体系的认识与实践[J].大学化学，2004，（2）.
有机合成的常用方法范文6
【摘要】 简要介绍了骨质疏松症的临床症状及其分类,列举可诱发骨质疏松症的几种危险因素,在药物防治方面,分别就骨吸收抑制药、骨形成促进药、骨矿化促进药、中医药在预防和治疗骨质疏松症中的作用机理及其代表药物进行了介绍.
【关键词】 骨质疏松症 药物防治
【中图分类号】 R580
【文献标识码】 A【文章编号】1044-5511(2011)09-0162-01
骨质疏松症是以骨组织显微结构受损,骨矿成分和骨基质等比例不断减少,骨质变薄,骨小梁数量减少,骨脆性增加和骨折危险度曾高的全身骨代谢障碍疾病。
骨质疏松的临床表现
疼痛是最常见的症状,以腰背痛多见,可沿脊柱向两侧扩散,仰卧或坐位时疼痛稍有减轻,但直立时后伸或久立,久坐疼痛加剧，脊柱变形,身长缩短、驼背、发生脆性骨折。
骨质疏松的分类
1 原发性骨质疏松症：随着年龄的增长,必然发生的一种生理性退行性病变,包括绝经后骨质疏松症,见于绝经不久的妇女;老年性骨质疏松症多发于65岁以后的老年人。
2 继发性骨质疏松症：由其他疾病(如甲亢,糖尿病)或药物(抗癫痫药物,类固醇)等因素诱发的.
3特发性骨质疏松症：与遗传因素,各种激素代谢异常,营养，生活方式等因素有关,多见于青少年或成年人.
以下人群可诱发骨质疏松症的危险。
1 长期低钙饮食.营养缺乏者:钙的摄入量不足,机体要维持血清钙水平,就要将骨中的钙释放到血中,使骨中钙量逐渐减少,引起骨质疏松。
2 绝经妇女和65岁以上人群。绝经妇女由于卵巢功能衰退,雌激素水平下降,继发甲状旁腺功能亢进症,降钙素分泌不足,而导致骨吸收量大于骨形成量,诱发绝经后骨质疏松症；老年人由于性腺分泌减少,进食少,钙摄取少,加上室外活动少,日照少,维生素D合成不足,肌肉缺乏锻炼,骨内血循环减少骨骼的钙容易被移出,容易发生骨质疏松。
3有骨质疏松家族史的人。
4长期汹酒,吸烟,饮咖啡,浓茶的人。
5身体消瘦,体重低发生骨质疏松症几率高。
6长时间服用剂量较大糖皮质激素者。
防治骨质疏松症的药物可分为四类:1骨吸收抑制、2骨形成促进药、3 骨矿化促进药、4中医药。
1骨吸收抑制药
1.1 降钙素 是甲状腺C细胞分泌的由个氨基酸组成的单链多肽激素。是调节钙代谢,抑制甲状旁腺素分泌的激素。降钙素可抑制破骨细胞的活性和数目,直接抑制钙吸收,减慢钙转换,减低血钙水平，促进成骨细胞的增生,有利于骨的形成,增加骨的密度,还可以促进骨化三醇的生成,增加肠内钙的吸收,降钙素能抑制疼痛介质的稀放.具有中枢性镇痛作用.主要用于骨质疏松症,禁用或不能使用常规雌激素与钙剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症。尤其适用于伴有骨痛的高转换骨质疏松症.临床常用有密盖息,瑞士诺华制药生产,有注射剂和喷鼻剂两种剂型,注射剂主要用于变形性骨炎,高钙血症,骨皮疏松症。鼻喷剂用于骨质疏松症。降钙素不良反应有：过敏,消化道症状,氨基转移酶升高,眩晕,头痛,乏力,低血钠.
1.2 二膦酸盐 是人工合成的活性焦膦酸盐衍生物,可抑制破骨细胞的形成,破骨细胞吞噬双磷酸盐,导致破骨细胞调亡,影响破骨细胞活性。目前应用于临床的药物主要有泊米磷酸二钠针,口服的有merck公司生产的商品名为福善美,福善美被美国FDA批准为防治骨质疏松症的一线药物。
1.3 雌激素 雌激素缺乏是引起妇女绝经后骨质疏松症的主要原因。雌激素能促进骨有机合成重建,同时还可直接抑制破骨细胞吸收,造成破骨细胞凋亡,雌激素还通过调钙素如甲状旁腺素,降钙素,维生素D等发挥对骨代谢调节作用.雌激素疗法又称激素替代疗法,治疗时一般与孕激素合用,加孕激素的目的是为了抗雌激素的子宫内膜增殖作用,且孕激素有抑制骨吸收和促骨形成的作用,目前常用制剂有结合雌激素(商品名:倍美力)、尼尔雌醇等。
1.4 雌激素受体调节剂 是一类人工合成的非激素类制剂,其化学结构类似雌激素或抗雌激素作用从而抑制骨吸收,减少骨丢失.此类要主要有,他莫昔芬,雷洛昔芬(商品名为易维特)是美国FDA批准用于骨质疏松防治的第一个选择性雌激素受体调节剂。
1.5植物雌激素:有雌激素样效应,但无雌激素样不良反应,其作用机制与雌激素类似。代表药物有依普黄酮,为口服剂型,耐受性良好,无明显的副作用,是一类很有前途的非激素类药物。
2骨形成促进药
2.1 氟化物 能促进的有丝分裂,从而促进骨细胞的增生,主要增加小梁骨的骨密度,而皮骨无明显的改散甚至减少,治疗范围较窄,仅用于治疗绝经后骨质疏松症,常用制剂有氟化钠。
2.2 甲状旁腺激素 是由甲状旁腺细胞分泌的单链多肽激素,其生理功能是维持血钙平衡,调节机体钙,磷代谢,代表药物有特立伯肽。
3 骨矿化促进药
3.1 钙制剂 钙是骨骼形成所必需的元素,服用钙剂对骨密度有增强和保护作用,补充足够的钙剂可促进骨的形成,增加骨的力度.但服用钙剂要讲究方法,不能滥用,美国国家科学院研究所推荐19-50岁的成年人每天摄入1000mg,50岁以上每天摄入1200mg ,钙摄入量超过2g/每天,可能增加肾结石发生率,引发高钙血症及影响维生素D 代谢,钙剂常与维生素D 药物合用,钙剂可分：1无机酸钙 如碳酸钙，是目前国内外应用较广泛的钙补充剂,碳酸钙为弱碱性,含钙量达40%.是钙剂总含钙量最高的一种,不溶于水,但溶于胃酸,有良好的吸收率,与维生素D合用,有利于钙的吸收,临床常用有凯思立D、钙尔奇。不良反应有嗳气、便秘。2有机酸钙 如葡萄糖酸钙，水溶性好但含钙量低。3有机钙 如氨基酸偶合钙,代表药物有乐力胶囊. 乐力处方组成独特,除含大剂量的氨基酸耦合钙外还有抗坏血酸钙及氨基酸螯合镁、磷、锌、铜、锰多种微量元素，维生素D制成的复合制剂对钙在肠道的吸收利用有协同作用,同时具有良好的溶解度.
3.2 维生素D及其衍生物 维生素D是促进人体钙吸收的主要元素,其主要作用有增加钙在小肠的吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收,临床常用的制剂有维生素D 骨化三醇 阿法骨化醇等。
4 中医药
中医药对骨质疏松的治疗主要以补肾中药为主是基于”肾主骨”的理论,其主要表现在肾的羟化酶系统,垂体分泌的生长激素,甲状旁腺激素以及降钙素等对骨的调节功能,常用的中药有熟地,黄芪,补骨脂没，当归,骨碎补,龟甲,山药.丹参,茯苓,鹿角胶,山茱萸,枸杞子等以补肝益肾,强筋建骨类药物。
参考文献
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[3] 陈辉 王定 孙金谓 鲑鱼降钙素治疗绝经后骨质疏松症疗效观察 中医正骨 2009.5.21(5):65-66
